Un antibiótico, es un químico que tiene como finalidad finalizar con la infección bacteriana impidiendo su crecimiento, replicación y desarrollo. Existen diversos antibióticos que actúan en diferentes estructuras bacterianas:
Inhibidores de la síntesis de la pared CELULAR
Inhibidores de la síntesis de proteínas
Inhibidores de la síntesis de ácidos NUCLEICOS
RESISTENCIA A LOS ANTIBIÓTICOS
se da por 3 principales causas los cuales son :
disminución de la concentración del antibiótico a la pared celular de la bacteria.
disminución de la unión del antibiótico a la proteína fijadora de penicilina.
hidrólisis del antibiótico por la acción de las B- Lactamasas.
INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR
Antibióticos B-lactámicos: Su finalidad es unirse a las PBP (proteínas fijadoras de penicilina) de la pared celular de la bacteria y a las enzimas responsables de la síntesis del peptidoglucano.
Este tipo de antibiótico se subdivide en penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, carbapenems, monobactams, inhibidores de (3-lactamasa.
PENICILINAS
Son antibióticos muy eficaces con una toxicidad extraordinariamente baja, pueden causar alergias, de excreción urinaria. El compuesto básico es un ácido orgánico compuesto por:
anillo b-lactámico obtenido a partir del cultivo del hongo Penicillium chrysogenum,.
ácido 6-aminopenicilánico
anillo tiazolidina.
La penicilina G es inactivada por el ácido gástrico; por ello, se utiliza principalmente como fármaco intravenoso para el tratamiento de infecciones causadas por el limitado número de microorganismos sensibles.
La penicilina V es más resistente al ácido y es la forma oral preferida para el tratamiento de las bacterias sensibles.
Las penicilinas resistentes a la penicilinasa, como la meticilina y la oxacilina, se emplean para tratar infecciones causadas por estafilococos sensibles, se clasifican en;
PENICILINA DE AMPLIO ESPECTRO
La ampicilina fue la primera penicilina de amplio espectro, aunque el espectro de actividad frente a los bacilos gramnegativos se limitaba principalmente a especies de Escherichia, útil para el tratamiento de infecciones del tracto urinario en mujeres embarazadas.
INHIBIDORES DE LAS B-LACTAMASAS.
Los inhibidores de las B-lactamasas: ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam, son relativamente inactivos por sí mismos pero, cuando se combinan con algunas penicilinas, es decir, ampicilina, amoxicilina, ticarcilina, piperacilina, son eficaces en el tratamiento de algunas infecciones causadas por bacterias productoras de (3-lactamasa.
CEFALOSPORINAS y CEFAMICINAS
Corto espectro (cefalexina, cefalotina, cefazolina, cefapirina, cefradina)
Actividad equivalente a la de la oxacilina frente a bacterias grampositivas; cierta actividad frente a gramnegativos.
Cefalosporinas de espectro expandido {cefaclor, cefuroxima)
Actividad equivalente a la de la oxacilina frente a bacterias grampositivas; mejora en la actividad frente a gramnegativos.
Cefamicinas de espectro expandido {cefotetán, cefoxitina)
Actividad similar a la de las cefalosporinas de espectro expandido pero menos sensibles a p-lactamasas.
Amplio espectro (cefixima, cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima)
Actividad equivalente a la de la oxacilina frente a bacterias grampositivas; mejor actividad frente a gramnegativos para incluir Pseudomonas.
Espectro extendido (cefepima, cefpiroma)
Actividad equivalente a la de la oxacilina frente a bacterias grampositivas; actividad frente a gramnegativos.
CARBAPENEMS (imipenem, meropenem, ertapenem, doripenem)
Antibióticos de amplio espectro activos frente a la mayoría de bacterias grampositivas y gramnegativos aerobias y anaerobias excepto estafilococos resistentes a oxacilina, la mayoría de Enterococos faecium y bacilos gramnegativos.
MONOBACTAMS (aztreonam)
Activos frente a bacilos gramnegativos aerobios seleccionados pero inactivos frente a anaerobios o cocos grampositivos
GLUCOPÉPTIDOS (vancomicina)
Utilizado en pacientes sépticos, su mecanismo de acción se centra en el debilitamiento de la pared celular de la bacteria.
LIPOPÉPTIDOS (daptomicina)
Se une de modo irreversible a la membrana citoplasmática, lo que da lugar a la despolarización de la membrana y a la desestructuración de los gradientes iónicos, lo que lleva a la muerte celular.
POLIPÉPTIDOS (bacitracina)
Se emplea este antibiótico por vía tópica (tóxico por vía oral). Estos antibióticos son muy activos sobre microorganismos gramnegativos, pero no sobre bacterias grampositivas porque éstas carecen de una membrana externa.
INHIBICION DE LA SINTESIS DE PROTEINAS
BLOQUEO DE LA SUBUNIDAD 30 S
Aminoglucósidos (estreptomicina, kanamicina, gentamicina, tobramicina, amikacina)
Utilizados principalmente para tratar infecciones por bacilos gramnegativos.
Tetraciclinas (tetraciclina, doxiciclina, minociclina)
Antibióticos de amplio espectro activos frente a bacterias grampositivas y algunas gramnegativas (Neisseria, algunas enterobacterias), micoplasmas, clamidias y rickettsias.
BLOQUEO DE LA SUBUNIDAD 50 S
Cloranfenicol, Útil para bacterias GRAM +, producen el síndrome del niño gris (insuficiencia en la conjugación hepática).
Macrólidos (eritromicina, azitromicina, claritromicina, roxitromicina), bacteriostáticos y bactericidas.
Estreptograminas, bactericida, útil para cocos y cepas resistentes a la vancomicina.
Clindamicina, para infecciones del tracto intestinal bajo, toxico, uso restringido a bacterias anaerobias.
INHIBIDORES DE LOS ACIDOS NUCLEICOS
QUINOLONAS
Las quinolonas son una de las clases de antibióticos más utilizadas. Son agentes quimioterapéuticos sintéticos que inhiben la topoisomerasa de tipo II (girasa) en el ADN bacteriano de las GRAM (-) o la topoisomerasa de tipo IV, que se requieren para la replicación, recombinación y reparación del ADN de las GRAM (+).
Corto espectro (ácido nalidíxico)
Amplio espectro (ciprofloxacino, levofloxacino)
Espectro extendido (gatifloxacino, moxifloxacino)
RIFAMPICINA Y RIFABUTINA
Las bacterias gramnegativas son resistentes intrínsecamente a la rifampicina, por la menor captación del antibiótico hidrófobo. cambia el color de la orina .
METRONIDAZOL
El metronidazol fue originalmente introducido como agente oral para el tratamiento de la vaginitis por Trichomonas. Sin embargo, también se observó que era eficaz en el tratamiento de la amebiasis, la giardiasis y las infecciones bacterianas graves causadas por anaerobios
ANTIMETABOLITOS
sulfamidas
trimetoprima
dapsona
No hay comentarios.:
Publicar un comentario